A dor pós-operatória mal controlada pode dificultar a recuperação funcional, diminuir a satisfação do paciente, aumentar as complicações pós-cirúrgicas e impor demandas aos recursos hospitalares.^1–3 Menos de 50% dos pacientes submetidos à cirurgia relatam dor adequadamente controlada.² A gestão da dor pós-operatória depende da inclusão cautelosa de opioides com desescalonamento rápido e oportuno. Os opioides no repertório médico eram tradicionalmente distinguidos por suas propriedades farmacocinéticas (por exemplo, início, deslocamento, duração da ação). No entanto, os opioides contemporâneos exibem diferenças significativas nos perfis farmacocinético e farmacodinâmico, permitindo regimes mais personalizados minimizando efeitos colaterais indesejáveis. Apesar disso, as complicações relacionadas aos opioides persistem e podem até perpetuar a dor refratária. Metadona e buprenorfina possuem características únicas. Ambos os opioides têm sido usados há muito tempo para o manejo de pacientes com dor crônica e/ou câncer e como terapia de manutenção para pacientes com transtorno por uso de opioides. O uso de metadona e buprenorfina no manejo da dor aguda pós-operatória é uma estratégia emergente, oferecendo vantagens em relação aos opioides convencionais. O tutorial a seguir discutirá o uso clínico de ambos os agentes para o manejo da dor aguda pós-operatória em pacientes virgens de opiáceos.